RUNOMEX FORT TABLET 15 mg


FORMÜLÜ

Her bir tablet, 15 mg meloksikam içerir.



Yardımcı maddeler: Laktoz monohidrat

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik Özellikleri

Meloksikam, antienflamatuvar, ağn kesici ve ateş düşürücü etkilere sahip olan, enolik asit smıfından bir steroid olmayan antienflamatuvar ilaçtır. Meloksikam bütün standart enflamasyon modellerinde güçlü bir antienflamatuvar etki göstermiştir. Bu etkisi enflamasyon mediatörleri olarak bilinen prostaglandinlerin sentezini inhibe etmesi ile açıklanmaktadır. Meloksikam in-vivo olarak, enflamasyon yerindeki prostaglandin biyosentezini, mide mukozasındaki veya böbrekteki prostaglandin sentezinden daha güçlü bir şekilde inhibe etmektedir.

Bu artmış ilaç emniyeti profilinin siklooksijenaz(COX)-l'den çok COX-2'nin seçici olarak inhibe edilmesinden kaynaklandığı düşünülmektedir. Meloksikamın COX-l'den ziyade COX-2'yi seçici olarak inhibe ettiği in-vitro olarak gösterilmiştir.

Steroid olmayan antienflamatuvar ilaçlarda COX-2 inhibisyonunun terapötik fayda sağladığını, COX-l inhibisyonunun ise midedeki ve böbrekteki yan etkilerden sorumlu olduğunu gösteren kanıt sayısı, gittikçe artmaktadır. Önerilen meloksikam dozlarına eşlik edebilen perforasyonlar, ülserler ve ülser kanamaları gibi advers gastrointestinal olayların sıklığının, diğer steroid olmayan antienflamatuvar ilaçların standart dozlarına kıyasla çok daha düşük olduğu, klinik çalışmalarda gösterilmiştir.

Farmakokinetik Özellikleri

Emilim: Meloksikam, oral uygulama sonrası iyi emilir(%89). Besinlerle birlikte alınması, emilimde değişiklik yapmaz. Oral uygulamayı takiben, Cmaks 4.5 saatte oluşur. Oral 7.5 ve 15 mg' lık dozlardan sonraki plazma konsantrasyonları dozla orantılıdır. Kararlı plazma düzeyleri, 3 - 5 gün içerisinde elde edilir. Bir yıldan daha uzun devam eden sürekli tedavi sonrasındaki ilaç konsantrasyonları, kararlı plazma düzeyleri elde edildikten sonrakilere benzer.

Dağılım: Plazmadaki meloksikamın %99'undan fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Günde tek doz şeklindeki kullanımla ilacın plazma konsantrasyonlarında meydana gelen dalgalanmalar nispeten az olup kararlı plazma düzeylerine ulaşıldıktan sonra Cmaks/Cmin(doz öncesi) konsantrasyonlar arasındaki farklar 7.5 mg' lık dozlarda 0.4-1.0 ug/ml; 15 mg' lık dozlarda 0.8 - 2.0 ug/ml arasında değişir.

Meloksikam sinoviyal sıvıya iyi geçer ve burada, plazmadakinin yaklaşık yarısı kadar konsantrasyona ulaşır. Dağılım hacmi düşük olup ortalama 11 litre dolayındadır. Bu değerler hastadan hastaya %30-40 kadar değişiklik gösterebilir.

Metabolizma: Meloksikam, büyük ölçüde metabolize olur ve günlük dozun %5'ten daha düşük bir bölümü, hiç değişmeksizin dışkıyla vücuttan uzaklaştırılır. Meloksikam değişmemiş olarak idrarda eser miktarlarda bulunur.

Meloksikamın metabolizmasında başlıca yol, maddenin tiyazolil bölümündeki metil grubunun oksidasyonudur.

Atılım: Metabolitlerin yaklaşık yarısı idrarla, kalanı dışkıyla vücuttan atılır. Meloksikamın ortalama vücuttan eliminasyon yarı ömrü 20 saattir. Karaciğer yetmezliği ve hafif orta şiddetteki böbrek yetmezliği meloksikam farmakokinetiğini önemli ölçüde etkilemez. Plazma klerensi ortalama 8ml/dak' dır ve yaşlılarda daha azdır.

ENDİKASYONLARI

Meloksikam, aşağıdaki endikasyonlarda kullanılan bir steroid olmayan antienflamatuvar ilaçtır:

• Romatoid artritin semptomatik tedavisi

• Osteoartritin semptom ve bulgularının tedavisi

• Ankilozan spondilitin semptomatik tedavisinde endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI

Meloksikama veya ilaçtaki herhangi bir yardımcı maddeye karşı bilinen aşırı duyarlılığı(alerjisi) olanlarda kullanılmamalıdır. Asetil salisilik asit ve diğer steroid olmayan antienflamatuvar ilaçlarla çapraz duyarlılık olasılığı vardır.

Meloksikam, asetil salisilik asit veya diğer steroid olmayan antienflamatuvar ilaçlar verildikten sonra astım belirtileri, burun polipleri, anjiyo-ödem veya ürtiker gelişmiş olan hastalara verilmemelidir.

Ayrıca;

• Aktif peptik ülserasyonda,

• Ağır karaciğer yetmezliğinde,

• Diyaliz edilmeyen ağır böbrek yetmezliğinde,

• Çocuklar ve 18 yaşından küçük olan adölesan çağındakilerde,

• Gebelerde ve emziren annelerde kullanılmamalıdır.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Diğer bütün steroid olmayan antienflamatuvar ilaçlarda olduğu gibi, anamnezinde gastrointestinal sistemin yukarı bölümünde hastalık hikayesi bulunan ve antikoagülan kullanmakta olan hastalarda dikkatli olmak gerekir.

Peptik ülserasyon veya gastrointestinal kanama görüldüğü takdirde meloksikam tedavisi durdurulmalıdır. Steroid olmayan antienflamatuvar ilaçlar, böbrek perfüzyonunun normal sınırlar arasında devam ettirilmesini destekleyici rol oynayan renal prostaglandinlerin sentezini inhibe eder. Böbreğe gelen kan miktarı ve kan hacmi azalmış olan hastalarda bu ilaçların kullanılması, tedavinin durdurulmasından sonra tipik olarak tedavi-öncesindeki duruma dönülmesiyle sonuçlanan, klinik renal dekompansasyona neden olabilir.

Dehidrasyon gelişmiş olan hastalarla konjestif kalp yetmezliği, karaciğer sirozu, nefrotik sendrom ve klinik böbrek hastalığı bulunan vakalar, diüretik kullananlar ya da hipovolemiyle sonuçlanabilecek büyük cerrahi girişimlerin uygulanacağı hastalar bu tip reaksiyon risklerinin artmış olduğu vakalardır. Bu hastalardaki steroid olmayan antienflamatuvar ilaçlarla tedavinin başlangıcında, diürez hacmi ve böbrek fonksiyonu dikkatle izlenmelidir.

Steroid olmayan antienflamatuvar ilaçlar ender olarak interstisyel nefrit, glomerülonefrit, renal medullar nekroz veya nefrotik sendroma neden olabilirler. Hemodiyalizle tedavi edilen terminal dönem böbrek yetmezliği hastalarında kullanılacak meloksikam dozu, 7.5 mg'ı aşmamalıdır. Hafif veya orta derecede böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi dakikada > 25ml) olan hastalarda dozun azaltılması gerekmez.

Diğer bütün steroid olmayan antienflamatuvar ilaçlarda olduğu gibi serum transaminaz düzeylerinin veya karaciğer fonksiyonunu gösteren diğer parametrelerin yükseldiği, zaman zaman bildirilmiştir. Bu yükselmeler hemen her zaman için hafif ve geçicidir. Eğer anormallik şiddetli veya kalıcıysa, melosikam tedavisi durdurulmalı ve hastada izleme testleri uygulanmalıdır. Klinik bakımdan stabil olan karaciğer sirozu vakalarında doz azaltılması gerekmez.

Yıpranmış, zayıf düşmüş olan hastalar, diabetes mellitus, alkolizm, ödem, hipertansiyon, hipovolemi, sepsis varsa yan etkileri daha az tolere edebildiklerinden, dikkatle kontrol altında tutulmalıdır. Diğer steroid olmayan antienflamatuvar ilaçlarda olduğu gibi, karaciğer, böbrek veya kalp fonksiyon bozukluklarının bulunma olasılığı daha çok olan yaşlı hastalarda dikkatli olmak gerekir.

Çocuklarda kullanılacak dozaj henüz saptanmadığından bu ilaç yalnızca erişkinlerde kullanılmalıdır.

Araç veya Makine Kullanımı Üzerindeki Etkileri

İlacın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkileriyle ilgili olarak yapılmış özel bir çalışma yoktur. Ancak baş dönmesi ve göz kararması gibi advers etkiler ortaya çıkarsa, hastanın bu gibi aktivitelerden kaçınması önerilir.

GEBELİK VE LAKTASYONDA KULLANIMI

Gebelik Kategorisi: C kategorisi

Klinik öncesi testlerde herhangi bir teratojen etki görülmemiş olmakla birlikte meloksikam gebelerde ve emziren annelerde kullanılmamalıdır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Meloksikam verilmesiyle nadiren oluşabilecek advers olaylar aşağıda belirtilmiştir.

Gastrointestinal: Dispepsi, bulantı, kusma, karın ağrısı, kabızlık, bağırsaklarda aşırı gaz bulunması, ishal(%1'den daha sık), transaminazlar ve bilirübin düzeyleri gibi karaciğer fonksiyon parametrelerinde geçici anormallikler, özofajit, gastroduodenal ülser, gizli veya makroskopik gastrointestinal kanama(%0.1-1 arasında), kolit(%0.1'den daha seyrek).

Hematolojik: Anemi(%1'den daha sık). Kan sayımı anormallikleri ve bu arada lökosit formülü değişiklikleri, lökopeni ve trombositopeni. Miyelotoksik bir ilacın özellikle de metotreksatın birlikte verilmesi, sitopeni gelişmesi açısından zemin hazırlayan bir faktör olarak gözükmektedir(%0.1-1 arasında).

Dermatolojik: Kaşıntı, deri döküntüsü(%1'den daha sık); stomatit, ürtiker(%0.1-1 arasında); fotosensitizasyon(%0.1'den daha seyrek).

Solunum Sistemi: Asetil salisilik asit veya meloksikam dahil diğer steroid olmayan antienflamatuvar ilaç verilen bazı hastalarda akut astım gelişebildiği bildirilmiştir(%0.1'den daha seyrek).

Merkezi Sinir Sistemi: Sersemleme hissi, baş ağrısı(%1'den daha sık); baş dönmesi, kulak çınlaması, göz kararması(%0.1-1 arasında).

Kardiyovasküler: Ödem(%1'den daha sık); kan basıncının yükselmesi, palpitasyon, deride kızarma(%0.1-1 arasında).

Ürogenital: Böbrek fonksiyonu parametrelerinde anormallikler, serum kreatinin ve/veya üre düzeylerinin yükselmesi(%0.1-1 arasında).

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER

• Salisilatlar dahil olmak üzere yüksek doz steroid olmayan antienflamatvuar ilaçlar: En az iki steroid olmayan antienflamatuvar ilacın birlikte verilmesi, sinerjik etki göstererek gastrointestinal ülserasyon ve kanama riskini arttırabilir. Ek olarak, aspirin Meloksikam' ın serum konsantrasyonunu(AUC) artırır. Birlikte kullanımları önerilmez.

• Oral antikoagülanlar, antiplatelet ilaçlar(tiklopidin v.d.), sistemik olarak verilen heparin, trombolitikler: Kanama riskinde artış. Birlikte kullanılması kesinlikle gerekiyorsa etkiler yakından izlenmelidir.

• Lityum: Steroid olmayan antienflamatuvar grubu ilaçların plazma lityum düzeylerini yükselttikleri bildirilmiştir. Meloksikam tedavisi başlangıcında, dozaj ayarlanması sırasında ve meloksikam tedavisinden sonra plazma lityum düzeylerinin izlenmesi önerilir.

• Metotreksat: Meloksikam, diğer steroid olmayan antienflamatuvar ilaçlar gibi metotreksatın hematolojik toksisitesini arttırabilir. Bu durumda kan sayımının yakından izlenmesi önerilir.

• Doğum kontrol önlemleri: Steroid olmayan antienflamatuvar ilaçların uterus-içi doğum kontrol önlemlerinin etkinliğini azalttığı bildirilmiştir.

• Diüretikler: Dehidrasyon gelişmiş durumdaki hastalarda steroid olmayan antienflamatuvar ilaç tedavisine, akut böbrek yetmezliği riski eşlik eder. Meloksikam ve diüretik kullanmakta olan hastalarda dehidrasyondan sakınılmalı ve böbrek fonksiyonu, tedavi öncesinde izlenmelidir.

• Antihipertansifler(beta blokerler, ACE inhibitörleri, vazodilatörler, diüretikler gibi): Steroid olmayan antienflamatuvar ilaç tedavisi sırasında vazodilatör prostaglandinlerin inhibisyonu sonucu, antihipertansif ilaçların etkisinde azalma bildirilmiştir. Birlikte kullanmaktan kaçınılmalıdır.

• Kolestiramin, gastrointestinal kanaldaki meloksikamı bağlayarak bu ilacın vücuttan daha çabuk atılmasına neden olur.

• Steroid olmayan antienflamatuvar ilaçlar böbreklerdeki prostaglandin aracılı etkileri üzerinden, siklosporinin nefrotoksisitesini arttırabilir. Bu ilaçların birlikte kullanılması sırasında böbrek fonksiyonu ölçülmelidir.

• Meloksikam ile birlikte antasid, simetidin, digoksin veya furosemid verilmesi sırasında farmakokinetik bakımdan önem taşıyan ilaç-ilaç etkileşimleri görülmemiştir. Oral antidiyabetiklerle etkileşim olasılığı, gözden uzak tutulmamalıdır.

• Gastrik tahrişi arttıracağından alkol ile birlikte kullanılmamalıdır.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;

Romatoid artrit: Günde 15 mg. Terapötik cevaba göre bu doz, günde 7.5 mg' a indirilebilir.

Osteoartrit: Günde 7.5 mg. Gerektiğinde bu doz, günde 15 mg' a yükseltilebilir.

Ankilozan spondilit: Günde 15 mg.

Advers reaksiyon(yan etki) riski yüksek olan hastalarda: Tedaviye günde 7.5 mg' la başlanmalıdır.

Ağır böbrek yetmezliği olan diyaliz hastalarında: Günlük doz 7.5 mg' ı aşmamalıdır. Meloksikamın önerilen maksimum günlük dozu 15 mg' dır. Bu ilaç yalnızca erişkinlerde kullanılmalıdır. Tabletler yemeklerde, suyla veya başka bir sıvıyla yutulmalıdır.

DOZ AŞIMI HALİNDE ALINACAK TEDBİRLER VE ÖZEL ANTİDOT

Bilinen bir antidot mevcut olmadığından, doz aşımı durumunda midenin boşaltılması ve genel destek

önlemlerinin alınması gibi standart önlemlere başvurulmalıdır.

Kolestiraminin, meloksikamın vücuttan uzaklaştırılmasını hızlandırdığı, klinik çalışmalarda gösterilmiştir.

SAKLAMA KOŞULLARI

Nemden koruyarak, 25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Hekime danışmadan kullanılmamalıdır.

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

10 ve 30 tabletlik blister ambalajlarda.

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ

RUHSAT SAHİBİNİN İSMİ VE ADRESİ

Yeni Recordati İlaç ve Hammaddeleri Sanayi ve Ticaret A.Ş. Doğan Araslı Cad. No: 219 Esenyurt / İSTANBUL

RUHSAT TARİH VE NUMARASI

17.10.2006 - 209/15

ÜRETİM YERİ İSMİ VE ADRESİ

Yeni Recordati İlaç ve Hammaddeleri Sanayi ve Ticaret A.Ş. Doğan Araslı Cad. No: 219 Esenyurt / İSTANBUL

Reçete ile satılır.

PROSPEKTÜS ONAY TARİHİ: 20.10.2006

__________________

all the best.