ESMAX FİLM KAPLI TABLET 10 mg

[Furkanbsd]

ESMAX FİLM KAPLI TABLET 10 mg


FORMÜLÜ


Her film kaplı tablet 10 mg Essitalopram'a eşdeğer Essitalopram
oksalat ve boyar madde olarak titanyum dioksit içerir.


FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ


Farmakodinamik özellikleri


Essitalopram serotonin (5-HT) geri alımının seçici bir inhibitörüdür.
5-HT geri alımının inhibisyonu Essitalopram'ın farmakolojik ve klinik etkilerini
açıklayan tek mekanizmadır. Essitalopram'ın; serotonerjik (5-HT1-7) alfa- ve beta-adrenerjik
dopamin (D1-5) histamin (H1-3) muskarinik (M1-5) ve benzodiazepin reseptörlerine
karşı afinitesi yokturya da çok azdır.


Essitalopram'ın antidepresan etki mekanizmasının merkezi sinir
sistemindeki serotonerjik etki potansiyeline bağlı olduğu düşünülmektedir. Yapılan
çalışmalar Essitalopram'ın norepinefrin ve dopaminerjik nöron geri alımı üzerinde
minimal etkiyi oluşturmakla birlikte oldukça seçici bir serotonin geri alım inhibitörü
olduğunu göstermektedir. Essitalopram 5-HT geri alım inhibisyonu ve 5-HT nöron
atım inhibitörü olduğunu göstermektedir. Essitalopram 5-HT geri alım inhibisyonu
ve 5-HT nöron atım hızı açısından R-enansiyomerine göre en az 100 kat daha etkilidir.
Essitalopram aralarında Na+ K+ CI- ve Ca++ kanallarının da bulunduğu çeşitli
iyon kanallarına bağlanmaz veya afinitesi azdır.


Farmakokinetik özellikleri


Emilim: Emilim tama yakın olup besin alımından bağımsızdır.
Çoklu doz sonrası maksimum konsantrasyona ulaşma süresi ortalama (ortalama Tmaks)
4 saattir. Rasemik sitalopramda olduğu gibi essitalopramın da mutlak biyoyaralanımı
yaklaşık %80'dir.


Kinetiği doğrusaldır. Sabit hal plazma seviyelerine yaklaşık
1 haftada erişilir. 50 nmol/litrelik ortalama sabit hal konsantrasyonlarına (20-125
nmol/L) 10 mg'lık günlük dozla ulaşılır.


Dağılım: Oral alım sonrası görünür dağılım hacmi (Vd)
yaklaşık 12-26 L/kg'dir. Essitalopram'ın ve ana metabolitlerinin plazma proteinlerine
bağlanma oranı %80'ın altındadır.


Biyotransformasyon: Karaciğerde demetillenmiş ve didemetillenmiş
metabolitlerine metabolize olur. Her iki metabolitin de antidepresan etkinliğe katkısının
bulunmadığı değerlendirilmektedir. Alternatif olarak azot oksitlenerek N-oksit
metaboliti oluşturulabilir. Ana madde ve metabolitleri kısmen glüküronit olarak
atılır. Çoklu doz sonrası demetil ve didemetil metabolitlerin ortalama konsantrasyonları
essitalopram konstrasyonunun sırasıyla %28-31 ve <%5'idir. Essitalopramın demetile
metabolite biyotransformasyonu öncelikle CYP2C19 tarafından yapılır.CYP3A4 ve CYP2D6
enzimlerinin de katılımı mümkündür.


Eliminasyon: Çoklu doz sonrası eliminasyon yarı ömrü (tı/2)
yaklaşık 30 saattir ve oral plazma klerensi (Clorai) yaklaşık 0.6 L/dakikadır. Majör
metabolitler belirgin olarak daha uzun yarı ömre sahiptir. Essitalopram ve majör
metabolitlerin karaciğer (metabolik) ve böbrek yollarıyla elimine edildiği düşünülür
dozun büyük kısmı idrarda metabolitler şeklinde atılır.


Yaşlı hastalar (65 yaş ve üstü): Essitalopram yaşlı hastalarda
genç hastalara göre daha yavaş elimine edilir. Eğri altında kalan alan (EAA) genç
hastalara göre yaklaşık %50 daha yüksektir.


Azalmış karaciğer işlevi: Hafif ve orta derecede karaciğer bozukluğu
olan hastalarda (Child-Pugh kriterleri A ve B) essitalopram yarı ömrü yaklaşık
iki kat daha uzundur ve normal karaciğer işlevi olan hastalara göre oral klerens
%37 daha düşüktür (Kullanım şekli ve dozu bölümüne bakınız).


Azalmış böbrek işlevi: Hafif ve orta şiddetli böbrek işlev
bozukluğunda sitalopram klerensi normal kişilere göre %17 azalmıştır. Bu kişilerde
doz ayarlaması gerekmemektedir.


ENDİKASYONLARI


• Majör depresif durumlar


• Agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluğu


• Sosyal anksiyete bozukluğu


• Yaygın anksiyete bozukluğu tedavilerinde endikedir.


KONTRENDİKASYONLARI


Essitalopram'a veya yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı
oluşmuş aşırı duyarlılık durumunda ve non-selektif irreversibl monoaminoksidaz inhibitörleriyle
(MAOI) birlikte kullanılması kontrendikedir. MAOI ile birlikte selektif serotonin
geri alım inhibitörü (SSRI) kullanan hastalarda veya SSRI tedavisine son verdikten
hemen sonra MAOI tedavisine başlayan vakalarda ciddi reaksiyonlarla karşılaşıldığı
bildirilmiştir. Bazı hastalarda serotonin sendromu gelişmiştir.


Essitalopram non-selektif MAOI'ler ile beraber kullanılmamalıdır.
Essitalopram geri dönüşümsüz MAOI tedavisi kesildikten en az 14 gün sonra veya moklobemid
gibi geri dönüşümlü bir MAOI tedavisi kesildikten en az 1 gün sonra kullanılmaya
başlanmalıdır. Bir non-selektif MAOI ile tedaviye başlanmadan en az 7 gün önce Essitalopram
tedavisine son verilmiş olmalıdır.


UYARILAR / ÖNLEMLER


Antidepresan ilaçların çocuklar ve 24 yaşına kadar olan gençlerdeki
kullanımlarının intihar düşünce ya da davranışlarını artırma olasılığı bulunmaktadır.
Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında ilaç dozunun artırılma/azaltılma
ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk aşırı hareketlilik
gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle
hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerle yakinen izlenmesi gereklidir.


Çalışma olmaması nedeniyle 18 yaşından küçük çocuklarda ve ergenlerde
kullanımı önerilmez.


Parodoksikal anksiyete: Panik bozukluğu olan bazı hastalarda
antidepresan tedavisinin başında anksiyete semptomları artabilir. Bu paradoksik
reaksiyon çoğunlukla tedaviye başlanmasından itibaren 2 hafta içinde kaybolur.
Olası paradoksikal anksiyojenik etkileri azaltmak için tedaviye düşük doz ile başlanması
önerilir.


Nöbetler: Nöbet görülen bütün hastalarda ilaç kesilmelidir.
Stabil olmayan epilepsi hastalarına SSRI verilmemelidir ve epilepsisi kontrol altında
olan hastalar ise dikkatle izlenmelidir. Nöbet sıklığında artış görülürse SSRI kesilmelidir.


Mani: Geçmişinde mani/hipomani olan hastalarda SSRI'lar
dikkatle kullanılmalıdır. Hasta manikfaza girerse SSRI kesilmelidir.


Diyabet: Diyabetli hastalarda SSRI tedavisi glisemik kontrolü
değiştirebilir. İnsülin ve/veya oral hipoglisemik ilacın dozajının yeniden ayarlanması
gerekebilir.


İntihar: SSRI'lar ile ilgili genel klinik deneyim tedavinin
ilk haftalarında intihar riskinde artış olabileceği yönündedir. Bu dönemde hastaların
yakından izlenmesi önemlidir.


Depresyon hastalığında intihar olasılığı vardır. Bu riski taşıyan
hastalar yakından izlenmeli ve reçeteye tedavi için yeterli olacak ilaçtan fazlası
yazılmamalıdır.


Hiponatremi: Muhtemelen uygunsuz antidiüretik hormon (ADH)
salgısı nedeniyle SSRI kullanımının hiponatremi oluşturduğu bildirilmiştir. Yaşlı
hastalar sirozu olanlar veya hiponatremi oluşturduğu bilinen ilaçlar ile birlikte
tedavi edilen hastalar gibi risk altında olanlarda dikkatle kullanılmalıdır.


Kanama: SSRI'lar ile tedavide ekimoz purpura gibi yüzeyel kanama
bozuklukları rapor edilmiştir. Özellikle oral antikoagülanlar ve trombosit işlevlerini
etkilediği bilinen bazı ilaçlarla (örneğin; atipik antipsikotikler ve fenotiyazin
trisiklik antidepresanların çoğu asetil salisilik asid ve non-steroid antienflamatuar
(NSAI) ilaçlar) birlikte SSRI kullanan veya kanama eğilimi olan hastalar tarafından
kullanılması konusunda özenli olunmalıdır.


Elektrokonvülsif terapi (EKT): SSRI'lar ile EKT'nin birlikte
uygulanmasına ilişkin yayınlanmış klinik deney sınırlı olduğundan dikkatli olunması
önerilir.


Reversibl selektif MAO-A inhibitörler inhibitörleri: Serotonin
sendromuna yol açma riski nedeniyle Essitalopram ile MAO inhibitörlerinin birlikte
kullanımı genellikle önerilmez. Non-selektif irreversibl MAO inhibitörleri ile
birlikte kullanımı konusunda İlaç etkileşmeleri ve diğer etkileşmelere bakınız


Serotonin sendromu: Sumatriptan veya diğer triptanlar
tramadol ve triptofan gibi serotonerjik etkili ilaçlarla birlikte Essitalopram
kullanımında dikkatli olunmalıdır.


SSRI'larla birlikte serotonerjik ilaç kullanan hastalarda serotonin
sendromu ender olarak rapor edilmiştir. Ajitasyon tremor miyokloni ve hipertermi
gibi semptomların kombinasyonu bu durumun geliştiğini gösterebilir. Böyle durumlarda
SSRI ve serotonerjik ilaç derhal kesilmeli ve semptomatik tedavi başlatılmalıdır.


Hypericum perforatum: İçerisinde 'Hypericum perforatum'
bulunan bitkisel preparatlar ile SSRI'ların birlikte kullanılması advers reaksiyonların
oluşumunda artışa yol açabilir.


Kesilme reaksiyonları: Olası kesilme reaksiyonlarının
görülmesini önlemek amacıyla Essitalopram


tedavisine 1 ila 2 haftalık süre içinde doz azaltılarak son
verilmelidir (Kullanım şekli ve dozu bölümüne bakınız).


Koroner kalp hastalığı: Sınırlı klinik deneyim nedeniyle
koroner kalp hastalığı olan hastalarda kullanılırken dikkatli olunması önerilir.


Çocuklarda kullanım


Çocuklarda etkinlik ve güvenirlik saptanmadığından kullanılması
önerilmez.


Böbrek hastalıkları


Essitalopram yoğun biçimde metabolize olur. Ancak pek azı idrarla
çıkar. Bununla beraber ilerlemiş böbrek yetmezliği olan hastalarda Essitalopram
ile yeterli deneyim edinilene kadar ESMAX böyle hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.


GEBELİK VE EMZİRME DÖNEMİNDE KULLANIM


Gebelik kategorisi 'C'dir.


Essitalopramın insanlardaki gebelik ve emzirme dönemlerindeki
kullanımına ilişkin güvenirlik bilgileri yoktur. Bu nedenle kesinlikle gerekli
ise ve ancak risk/yarar durumu dikkatle değerlendirildikten sonra gebelerde kullanılmalıdır.


Essitalopramın anne sütüne geçmesi beklenir. Emziren kadınlara
Essitalopram uygulanmamalı veya emzirme kesilmelidir.


Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi: Essitalopram entelektüel
işlev ve psikomotor performansı etkilemese de herhangi bir psikotropik ilaç karar
mekanizmasını veya yetenekleri bozabilir. Hastalar araba ve makine kullanım yeteneklerinin
potansiyel olarak etkilenebileceği konusunda uyarılmalıdır.


YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER


Daha sıklıkla tedavinin ilk 1 ila 2 haftalık döneminde karşılaşılan
advers etkiler genellikle tedavinin ileri dönemlerinde şiddet ve sıklık açısında
azalmaktadır.


SSRI grubu antidepresanlar ile uzun süreli tedaviden sonra aniden
ilacın kesilmesi halinde bazı hastalarda kesilme reaksiyonları meydana gelebilir.
Tedavinin sonlandırılmasıyla ortaya çıkan kesilme reaksiyonları SSRI grubu anti-depresanlarm
bağımlılık yaptığını göstermez.


Aşağıda verilen advers etkiler çift-kör plasebo kontrollü çalışmalarda
plaseboya oranla Essitalopram ile daha fazla sıklıkta görülenlerdir:


SSRI'ların kalp damar sistemi üzerinde yan etkisi postural hipotansiyon
olarak bildirilmiştir. BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.


İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER


MSS İlaçları: Essitalopram merkezi sinir sistemine etki
eden diğer ilaçlarla birlikte dikkatle kullanılmalıdır.


Alkol: Her ne kadar rasemik sitalopram alkolün psikomotor
etkilerini kuvvetlendirmezse de Essitalopram alan hastaların alkol kullanması önerilmez.


Monoamin Oksidaz İnhibitörleri: Bkz. Kontrendikasyonlar
ve Uyarılar.


Simetidin: Günde 40 mg rasemik sitalopram ve 400 mg simetidin
alan hastalarda sitolapramın EAA'sı %43 Cmaks'ı %39 artmıştır. Bu bulguların klinik
önemi bilinmemektedir.


Digoksin: Rasemik sitalopram ile digoksinin birlikte alınması
ikisinin de farmakokinetiğini etkilememiştir.


Lityum: Rasemik sitalopram ile lityumun birlikte kullanılması
her ikisinin de farmakokinetiğini etkilemez.


Ancak lityumun Essitalopram'ın seratonerjik etkisini arttırabileceği
dikkate alınarak iki ilaç bir arada kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.


Sumatripin: Bu ilaç ile birlikte kullanıldığında nadir
olarak kuvvetsizlik hiperrefleksi ve inkoordinasyon bildirilmiştir. Essitalopram
ile sumatriptanın birlikte kullanılması gerekiyorsa hasta yakından izlenmelidir.


Selektif Serotonin Geri Alımİnhibitörü (SSRI) grubu ilaçların
migren baş ağrısı olanlarda 5-Hidroksitriptamin reseptör agonisti ile birlikte
kullanımı seratonerjik sendroma neden olabilir.


Teofilin: Rasemik sitalopram ile teofilinin birlikte kullanılması
teofilinin farmokinetiğini etkilemez. Teofilinin sitalopram kinetiği üzerindeki
etkisi ise araştırılmamıştır.


Varfarin: Sitalopram varfarin kinetiğini değiştirmez.
Protrombin zamanı %5 uzar. Bunun klinik önemi bilinmemektedir.


Karbamazepin: Birlikte kullanıldığında rasemik sitalopram
karbamapezin kinetiğini etkilemez. Her ne kadar sitolapramın en düşük plazma konsantrasyonları
değişmemişse de karbamazepinin enzim indüksiyonu yaparak Essitalopram klerensi arttırabileceği
göz önünde tutulmalıdır.


Triazolam: Rasemik sitalopramda triazolamın birlikte kullanılması
iki ilacın da farmakokinetiğini etkilemez.


Ketokonazol: Rasemik sitalopram ile ketakonazol birlikte
kullanıldığında ketakonazolun Cmaks'ı %21 EAA'sı %10 azalmış sitalopramın farmakokinetiği
ise değişmemiştir.


Ritonavir: Sitalopram ile birlikte tek doz olarak verildiğinde
her iki ilacın da farmakokinetiği değişmemiştir. Her ne kadar ritonavir Essitalopram'ı
metabolize eden CYP3A4 ve 2C19 enzimlerinin inhibitörü ise de Essitalopram çok sayıda
enzim sistemleri tarafından metabolize olduğundan iki enzimin inhibisyonu farmakokinetiğini
etkilememiştir.


Essitalopram CYP2D6 enzimi tarafından metabolize olan ilaçlarla
birlikte dikkatle kullanılmalıdır. Essitalopram birlikte verildiği desipraminin
Cmaks'mda %40 EAA'sında %100 artışa neden olmuştur.


Metoprolol: Essitalopram birlikte verilen metroprololun
Cmaks'ında %50 EAA'sında %82 artışa neden olur. metoprololün plazma düzeylerinin
artması ilacın kardiyoselektivitesini azaltır. Kan basıncı ve kalp atım sayısı üzerindeki
etkisi değişmez.


St. John's wort Valerian gibi bitkisel ürünlerle birlikte kullanımında
kaçınılmalıdır.


KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU


Esmax film kaplı tablet günde tek doz olarak besinlerle birlikte
veya öğün aralarında kullanılabilir.


20 mg'ın üzerindeki günlük dozlara ilişkin güvenirlik kanıtlanmamıştır.


Majör depresyon tedavisi


Günde bir kez 10 mg olarak alınır. Bireysel yanıta göre doz
günde maksimum 20 mg'a çıkarılabilir.

Antidepresan cevap için genelde 2-4 hafta gerekir. Ancak cevabın
konsodilasyonu için en az 6 aylık tedavi süresi gerekmektedir.


Agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluğu tedavisi


Günlük 10 mg'lık doza geçilmeden önce ilk hafta günde 5 mg'lık
başlangıç dozu uygulanmalıdır. Doz daha sonra alınacak bireysel yanıta göre günde
20 mg'a çıkarılabilir.


Maksimum etki yaklaşık 3 ay sonra alınır. Tedavi birkaç ay sürer.


Sosyal anksiyete bozukluğu


Günde bir kez 10 mg olarak alınır. Bireysel yanıta göre doz günde
maksimum 20 mg'a çıkarılabilir. Sosyal anksiyete bozukluğu kronik bir hastalıktır;
etkiyi pekiştirmek ve tekrarı önlemek amacıyla uzun dönemli tedavi uygulanmalıdır.


Yaygın anksiyete bozukluğu


Günde bir kez 10 mg olarak alınır Bireysel yanıta göre doz günde
maksimum 20 mg'a çıkarılabilir. Yaygın anksiyete bozukluğu kronik bir hastalıktır;
etkiyi pekiştirmek ve tekrarı önlemek amacıyla uzun dönemli tedavi uygulanmalıdır


Yaşlı hastalar (65 yaş üstü)


Başlangıç tedavisinde önerilen dozun yarısı devamında da daha
düşük maksimum doz uygulanmalıdır.


Çocuklar ve ergenler (18 yaş altı)


Çocuklar ve ergenlerde güvenirlik ve etkinlik araştırılmadığından
kullanılması önerilmez.


Böbrek işlevleri azalmış hastalar


Hafif ve orta dereceli böbrek işlev bozukluğu olanlarda doz ayarlaması
gerekmez. Böbrek işlevleri ciddi olarak azalmış (kreatin klerensi 30 m/dakika düzeyinden
düşük) hastalarda dikkatli olunmalıdır


Karaciğer işlevleri azalmış hastalar


İlk iki hafta için başlangıç dozu olarak 5 mg uygulanması önerilir.
Bireysel yanıta göre doz 10 mg'a yükseltilebilir.


CYP2CI9'u zayıf metabolize eden hastalar


CYP2C19 enzimini zayıf metabolize eden hastalarda tedavinin ilk
2 haftalık bölümünde başlangıç dozu olarak 5 mg kullanılması önerilir. Bireysel
yanıta göre doz 10 mg'a yükseltilebilir.


Tedaviye son verilmesi


Olası kesilme reaksiyonlarını önlemek için tedaviye 1 veya 2
haftalık süre içerisinde doz yavaşça azaltılarak son verilmelidir.


DOZ AŞIMI


Toksisite


Essitalopram'ın doz aşımına ilişkin klinik veri kısıtlıdır. Bununla
birlikte. 190 mg dozda alınan Essitalopram'ın ciddi belirtilere neden olmadığı bildirilmiştir.


Belirtiler


Aşırı dozda (600 mg'dan fazla) rasemik sitalopram alınmasına
bağlı belirtiler Baş dönmesi tremor ajitasyon somnolans bilinç kaybı nöbetler
taşikardi.


EKG'de ST-T değişimleri ile seyreden farklılaşmalar QRS kompleksinin
genişlemesi QT aralığında uzama aritmiler solunum depresyonu kusma rabdomiyoliz
metabolik asidoz ve hipokalemidir Essitalopram'ın aşın dozda alınması sonucunda
da benzer belirtilerle karşılaşılması beklenir.


Tedavi


Spesifik bir antidotu yoktur. Havayolu açık tutulmalı ve hastanın
uygun düzeyde oksijenlenerek solunum işlevlerini yerine getirmesi güvence altına
alınmalıdır. Oral alımından sonra olası en kısa zaman içerisinde gastrik lavaj yapılmalıdır.
Aktif kömür kullanımı düşünülmelidir. Genel semptomatik destek tedavisinin uygulandığı
süre boyunca kardiyak ve yaşamsal işaretler izlenmelidir.


SAKLAMA KOŞULLARI


Esmax film kaplı tablet


25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır


Çocukların göremeyeceği erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında
saklayınız.


TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI


Kutuda PVC/PE/PVDC-Alüminyum blister ambalajda 28 ve 56 film
kaplı tablet


PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ


Esmax 20 mg film kaplı tablet


RUHSAT SAHİBİ VE ÜRETİCİ


ALİ RAİF İLAÇ SAN. A.Ş.


İkitelli Organize San. Bölgesi


Haseyad II. Kısım No:228 34306 İkitelli/İST


RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI


09.04.2009 - 218/77 Reçete ile satılır.