RUPAFİN TABLET 10 mg

FORMÜL

Her bir tablet; etken madde olarak 10 mg rupatadin (fumarat şeklinde) ve boyar maddeler olarak kırmızı demir oksit (E-172) ve sarı demir oksit (E-172), içermektedir.



FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik özellikler

Rupatadin sedasyon oluşturmayan, seçici periferik H1-reseptörünü bloke eden uzun etkili bir histamin antagonistidir. Önerilen 10 mg'lık dozda kullanıldığında antihistaminik etki 30 dakikada ortaya çıkmakta ve 24 saat süreyle devam etmektedir.

Rupatadin, immünolojik ve immünolojik olmayan uyaranlar tarafından tetiklenen mastosit degranülasyonunun inhibisyonu ve özellikle insan mastositleri ve monositleri tarafından üretilen TNFa başta olmak üzere sitokin salımının inhibisyonu gibi anti-alerjik özelliklere de sahiptir. Ayrıca in vitro ve in vivo çalışmalarda gösterilmiş olduğu üzere trombosit aktive edici faktör (PAF) reseptörlerini de bloke etmektedir.

Farmakokinetik özellikler

Oral kullanımın ardından rupatadin hızla emilir, tmax yaklaşık olarak 45 dakikadır. Ortalama Cmax, ağızdan alınan 10 mg'lık tek bir dozu takiben 2.2 ng/ml, 20 mg'lık dozu takiben ise 4.6 ng/ml'dir. 10 ila 40 mg'lık doz aralığında rupatadin farmakokinetiği doğrusaldır. Rupatadinin plazma proteinlerine bağlanma oranı %98.5-99'dur. Besin alımı rupatadin'in farmakokinetiğini klinik olarak anlamlı şekilde etkilememektedir.

Rupatadin büyük ölçüde sitokrom P450 (CYP 3A4) tarafından metabolize olmaktadır. Bazı metabolitleri (desloratadin ve hidroksile olan metabolitleri) aktiftir ve bu durum etkinliğin 24 saat süreyle korunmasına yardımcı olmaktadır. 40 mg rupatadin'in 7 gün süre ile uygulanmasını takiben, %34.6'sı idrarla, %60.9'u dışkıyla olmak üzere, büyük ölçüde metabolitleri şeklinde atılmaktadır. 10 mg'lık dozun yaşlılarda kullanımı sırasında bir doz ayarlamasına gerek duyulmamaktadır.

ENDİKASYONLARI

12 yaş ve üzeri hastalarda günde tek doz olmak üzere;

• Alerjik rinitin (Mevsimsel veya yıl boyu süren/intermitan veya persistan)

• Ürtikerin semptomatik tedavisinde endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI

Etkin madde veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan kişilerde kontrendikedir. 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

UYARILAR / ÖNLEMLER

GEBELİK VE LAKTASYONDA KULLANIM

Gebelik kategorisi C'dir.

Gebelikte güvenli kullanımı bilinmediğinden, sadece hekim tarafından fetus üzerindeki risk/yarar oranı değerlendirilerek kullanılmalıdır.

ARAÇ VE MAKİNE KULLANMAYA ETKİSİ

Hastanın rupatadine verdiği bireysel yanıt belirleninceye kadar araba ya da makine kullanımında dikkatli olunmalıdır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Rupafin 10 mg Tablet kullanımına ilişkin advers olaylar ve görülme sıklıkları aşağıdaki gibidir: Yaygın advers olaylar (> 1/100, < 1/10): somnolans, asteni, yorgunluk.

Yaygın olmayan advers olaylar (> 1/1000, < 1/100): ağız kuruması, farenjit, dispepsi, iştah artışı, rinit.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER

Ketokonazol ya da eritromisinin birlikte kullanımı rupatadinin plazma konsantrasyonunu arttırdığından, rupatadinin bu ilaçlarla ve diğer izoenzim CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte kullanımı genellikle önerilmemektedir. Diğer antihistaminiklerle de gözlendiği üzere, SSS depresanlarıyla ortaya çıkan etkileşimler göz ardı edilmemelidir. 10 mg'lık rupatadin dozu alkol kullanımından sonra bazı psikomotor performans testlerinde, tek başına alkol alımının oluşturduğu etkilerden anlamlı bir farklılık göstermemiştir. 20 mg'lık dozu alkol alımından kaynaklanan bozukluğu arttırmıştır.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Erişkinler ve adolesanlarda (12 yaş ve üzerinde)

Günde 1 tablet (10 mg), aç veya tok karına.

Adolesanlardaki kullanımına ilişkin klinik deneyimin sınırlı olması nedeniyle Rupafin bu hasta grubunda dikkatli kullanılmalıdır.

Yaşlılarda

Rupafin yaşlılarda dikkatli kullanılmalıdır (bkz. Uyarılar/Önlemler).

Çocuklarda

Rupatadinin güvenliği ve etkinliği 12 yaşın altındaki çocuklarda gösterilmemiştir.

Karaciğer ya da böbrek yetmezliği olan hastalarda

Klinik deneyimin olmaması nedeniyle, Rupafin 10 mg Tablet'in böbrek ya da karaciğer fonksiyonları bozulmuş olan hastalarda kullanılması önerilmemektedir.

Önerilen tedavi süresi 4 haftadır.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Rupafin ile herhangi bir doz aşımı olgusu bildirilmemiştir. Yüksek dozda ilacın yanlışlıkla yutulduğu olgularda, destekleyici önlemlerle birlikte semptomatik tedavi uygulanmalıdır.

SAKLAMA KOŞULLARI

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

TİCARİ TAKDİM ŞEKLİ VE AMBALAJ MUHTEVASI

Renkli baskılı kutuda, 20 tabletlik ambalajda prospektüs ile birlikte.

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

27.02.2007 - 121/97

RUHSAT SAHİBİ

ABDİ İBRAHİM İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş. Maslak/İStanbul

ÜRETİM YERİ

J.URIACH & Cia. S.A. Barcelona/İSPANYA Reçete ile satılır.

__________________

all the best.