RULİD FİLM TABLET 150 mg


FORMÜLÜ

Bir filmtablet 150 mg roksitromisin ve boyar madde titanyum dioksit içerir.



FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik özellikler

Rulid 150, makrolid grubu semisentetik antibakteriyel bir antibiyotik olup, bakteri hücresinde ribozomlara bağlanır ve protein sentezini inhibe ederek etkisini gösterir. Etki spektrumuna aşağıdaki bakteriler dahildir.

Genellikle duyarlı olan bakteriler

Streptococcus spp, Streptococcus pneumoniae, metisiline duyarlı stafilokoklar, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes, Clostridium, Mycoplasma pneumoniae, Pasteurella multocida, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci ve Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Enterokoklar, Borrelia burgdorferi, Propionibacterium acnes, Campylobacter jejuni ve Camylobacter coli, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Rhodococcus equi, Porphyromonas, Mobiluncus.

Orta derecede duyarlı bakteriler

Haemophilus influenzae, Vibrio cholerae, Ureaplasma urealyticum.

Aşağıdaki bakteriler çok defa dirençlidir:

Enterobacteriacea, Pseudomonas spp, Acinetobacter spp, metisiline dirençli stafilokoklar (S. aureus ve koagülaz negatif stafilokok), Mycoplasma hominis, Nocardia, Fusobacterium, Bacteroides fragilis.

Farmakokinetik özellikler

Roksitromisinin absorbsiyonu çabuk gerçekleşir. Uygulamadan 15 dakika sonra serumda roksitromisin bulunabilir ve aç karnına 150 mg uygulandıktan 2.2 saat sonra doruk seviyeye ulaşılır. Absorbsiyon yiyeceklerden etkilendiği için yemeklerden önce alınması önerilir. 150 mg tek doz uygulamasından sonra Cmax 6.6 mg/l, Cmin (oral uygulamadan 12 saat sonra) 1.8 mg/l, ortalama eliminasyon yarı ömrü 10.5 saattir. Sağlıklı bireylere tekrarlanan dozların (10 gün süreyle, 12 saatte bir 150 mg) uygulanmasından sonra 2 ila 4'üncü günlerde plazmada kararlı duruma ulaşılır. Kararlı durumdaki Cmax 9.3 mg/l, Cmin 3.6 mg/l'dir.

Roksitromisinin akciğer dokusu, bademcikler ve prostat dokusuna diffüzyonu kısa sürede gerçekleşir. Plazma proteinlerine %96 oranında bağlanır. Roksitromisin anne sütüne çok az geçer. Roksitromisin az miktarda metabolize olur ve dozun yarıdan büyük bölümü değişmemiş ilaç ve metabolitleri olarak feçes (%65) ve idrarla atılır.

ENDİKASYONLARI

Rulid, roksitromisine duyarlı olan organizmaların neden olduğu özellikle aşağıdaki infeksiyonların tedavisinde kullanılır.

• Kulak, burun ve boğaz infeksiyonları,

• Solunum yollarının infeksiyonları,

• Genital organların infeksiyonları ile gonokoksik infeksiyon dışında seksüel yoldan bulaşan infeksiyonlar,

• Deri ve yumuşak kısım infeksiyonları,

• Ağız boşluğunun infeksiyonları.

KONTRENDİKASYONLARI

• Makrolidlere aşırı duyarlılık bulunanlarda

• Vazokonstriktör ergo alkaloidleriile birlikte kullanılmamalıdır.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Karaciğer yetmezliğinde roksitromisin uygulanması önerilmez. Mutlaka kullanılması gerekiyorsa, karaciğer testleri muntazam aralıklarla tekrarlanmalı ve icabında uygulanacak doz yarı yarıya azaltılmalıdır (yetişkinlerde günde tek doz 150 mg olmak üzere).

Roksitromisin ve metabolitlerinin böbrek yoluyla itrahı düşük orandadır (oral dozun %10'u kadar). Bu nedenle böbrek yetmezliği olanlarda pozolojinin değiştirilmesine gerek yoktur. Yaşlı kimselerde uygulanacak dozun azaltılmasına gerek yoktur.

Motorlu araç kullanma veya dikkat gerektiren işlerin yapılması durumunda sersemlik hissi konusunda dikkatli olunmalıdır.

Rulid 150, vücut ağırlığı 40 kg'dan düşük olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Belli koşullarda, roksitromisini de içeren makrolidler QT aralığını uzatma potansiyeline sahiptir. Bu nedenle roksitromisin, konjenital QT aralığı uzaması, devam eden proaritmik durumları (yani, düzeltilmemiş hipopotasemi veya hipomagnezemi, klinik açıdan anlamlı bradikardi) olan hastalarda ve Sınıf IA ve III antiaritmik ajanlar almakta olan hastalarda kullanılmamalıdır. (Bkz. İlaç Etkileşimleri ve Diğer Etkileşmeler)

GEBELİK VE LAKTASYONDA KULLANIM

Gebelikte kullanım

Gebelik kategorisi: C'dir.

Roksitromisinin gebelikte fetüs üzerindeki güvenirliği saptanmamıştır. Ancak birçok hayvan türündeki çalışmalar 200 mg/kg/gün dozlarına kadar ya da insandaki terapötik dozun 40 katına kadar olan dozlarda herhangi bir teratojenik ya da fetotoksik etki göstermemiştir.

Laktasyonda kullanım

Roksitromisin anne sütüne geçtiği için, bebeğe olası risk dikkate alınarak gerekirse ya tedavi kesilmeli ya da emzirmeye ara verilmelidir.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Gastrointestinal semptomlar: Bulantı, kusma, mide ağrısı ve çok seyrek olarak kanlı olmak üzere ishal

İzole vakalarda pankreatit semptomları görülmüştür; birçok hasta pankreatitin bilinen advers reaksiyon olduğu başka ilaçlar almışlardır.

Aşırı duyarlılık reaksiyonları: diğer makrolid antibiyotiklerde olduğu gibi döküntü, ürtiker, anjiyoödem çok nadir olarak purpura, bronkospazm, anafilaktik şok

Sersemlik hissi, baş ağrısı, parestezi.

AST, ALT ve/veya alkalin fosfatazda orta şiddette yükselme olabilir. Kolestatik ya da daha seyrek olarak hepatoselüler akut hepatit görülebilir. Diğer makrolidlerle olduğu gibi, tat ve/veya koku alma duyularında bozukluk bildirilmiştir.

Süperinfeksiyon: Diğer antibiyotiklerle olduğu gibi, uzun süreli kullanım duyarlı olmayan organizmaların aşırı üremesiyle sonuçlanabilir. Hastanın durumunun düzenli biçimde değerlendirmesi önemlidir. Tedavi sırasında süperinfeksiyon ortaya çıkarsa uygun önlemler alınmalıdır.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER

Ergo Alkoloidleri

Makrolidlerle birlikte ergotamine veya bazı çavdar mahmuzundan üretilen vazokonstriktör ilaçlar kullanıldığı zaman ergotizm belirtilerinin görüldüğü ve ekstremitelerde nekroz ihtimalinin söz konusu olduğu bildirilmiştir. Rulid 150 mg bu tür ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.

Terfenadin

Belli makrolidler terfenadinle farmakokinetik etkileşime girebilirler ve bunun sonucu olarak terfenadinin serum konsantrasyonları artar. Bu durum şiddetli ventriküler aritmiyle, tipik olarak torsades de pointes ile sonuçlanabilir. Roksitromisinle bu tip bir reaksiyon kanıtlanmamış ve sınırlı sayıda sağlıklı gönüllüyle yapılan çalışmalar herhangi bir farmakokinetik etkileşim ya da önemli EKG değişikliği göstermemişse de, roksitromisin ve terfenadinin birlikte kullanımı önerilmez.

Astemizol, sisaprid, pimozid

Astemizol, sisaprid ya da pimozid gibi hepatik CYP3A izoenzimiyle metabolize edilen diğer ilaçlar, makrolid antibakteriyeller de dahil olmak üzere bu izoenzimin önemli inhibitörleriyle etkileşiminin hemen ardından serum seviyelerindeki artış yüzünden, QT süresinin uzaması ve/veya kardiyak aritmi (tipik olarak torsades de pointes) ile ilişkilendirilmiştir. Roksitromisinin, CYP3A'yı etkileme ve dolayısıyla bu izoenzim tarafından proses edilen diğer ilaçların metabolizmalarını da inhibe etmemesi ya da çok sınırlı düzeyde etmesi nedeniyle roksitromisinin bu ilaçlarla klinik etkileşim potansiyeli kesin olarak bilinememektedir; bu nedenle, roksitromisinin bu tür ilaçlarla birlikte kullanılması önerilmez.

Bromokriptin ile birlikte kullanıldığı zaman plazmada bromokriptin seviyesinin yükseleceği, antiparkinson aktivitenin artabileceği veya dopaminerjik ilaçların sürdozajı ile ilgili belirtilerin meydana çıkabileceği düşünülmelidir.

Roksitromisin siklosporinin metabolizmasını inhibe ederek kandaki siklosporin seviyesini artırabilir, kreatinin konsantrasyonunu yükseltebilir. Bu iki ilaç birlikte kullanılacağı zaman siklosporin dozu azaltılmalı ve böbrek fonksiyonu kontrol edilmelidir.



Gönüllülerde yapılan çalışmalarda varfarin ile etkileşim bulunmamıştır; ancak roksitromisin ve K vitamini antagonistleriyle tedavi edilen hastalarda, protrombin zamanında ya da INR (International Normalized Ratio)'da enfeksiyöz epizod ile açıklanabilen artışlar bildirilmiştir.Bu yüzden roksitromisin ve vitamin K antagonistleriyle kombine tedavilerde INR'yi izlemek uygun olacaktır.

İn vitro bir çalışma roksitromisinin proteine bağlı disopiramidi yerinden ayırdığını göstermiştir; bu tür bir etki in vivo şartlarda serbest disopiramidin serum düzeylerinin artmasıyla sonuçlanabilir. Bu nedenle, EKG ve mümkünse disopiramid serum seviyeleri izlenmelidir.

Digoksin ve diğer kardiyak glikozidler

Sağlıklı gönüllülerle yapılan bir çalışma, roksitromisinin digoksin absorpsiyonunu artırabildiğini göstermiştir. Diğer makrolidlerle de yaygın olarak görülen bu etki, çok seyrek olarak kardiyak glikozid toksisitesiyle sonuçlanabilir. Bu durum bulantı, kusma, diyare, baş ağrısı ya da sersemlik hissi ile kendini gösterebilir; kardiyak glikozid toksisitesi, kalp ileti ve/veya ritm bozukluklarına yol açabilir. Bu sebeple, roksitromisin ve digoksinle ya da başka bir kardiyak glikozidle tedavi edilen hastalarda, EKG ve mümkünse kardiyak glikozid serum seviyeleri izlenmelidir; bu işlem, kardiyak glikozid aşırı dozunu düşündüren semptomlar ortaya çıkarsa, zorunlu hale gelir.

Diğer makrolidlerle olduğu gibi, roksitromisinle tedavi edilen hastalarda midazolamın etkileri güçlenebilir ve uzayabilir. Roksitromisin ve triazolam arasındaki etkileşim konusunda kesin bir yargı olusturacak kanıt yoktur.

Roksitromisin, diğer makrolidler gibi Sınıf IA ve III antiaritmik ajanlar alan hastalarda kullanılmamalıdır. (Bkz. Uyarılar ve Önlemler).

Rulid 150 ile birlikte kullanıldığında teofilin plazma konsantrasyonlarında genellikle doz ayarlaması gerektirmeyen hafif bir yükselme olduğu gösterilmiştir

Karbamazepin, ranitidin, alüminyum ya da magnezyum hidroksit ve östrojen ve progesteron içeren oral kontraseptifler ile klinik olarak anlamlı bir etkileşim bulunmamaktadır.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Hekimin başka bir önerisi yoksa yetişkinlerde günlük doz, 12 saat ara ile birer tablet olmak üzere toplam 300mg'dır.

Özel koşullarda doz

Yaşlı hastalarda günde 2 kez 150 mg; renal yetmezliği olan hastalarda günde 2 kez 150 mg; şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda günde tek doz 150 mg; 40 kg'ın üzerindeki pediyatrik hastalarda (4 yaş üzeri) günde 2 kez 150 mg olarak doz ayarlaması yapılmalıdır.

Rulid 150 mg tabletler, öğünlerden önce ve çiğnenmeden yeterli miktarda sıvı ile alınmalıdır.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Doz aşımında, mide yıkanmalı ve semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Roksitromisinin özel bir antidotu yoktur.

SAKLAMA KOŞULLARI

Çocukların ulaşamayacakları yerlerde, 30°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız.

TİCARİ ŞEKLİ VE AMBALAJ İÇERİĞİ

Rulid 150, 10 filmtablet içeren blister ambalajlarda

PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ

Rulid 300, 7 film tablet içeren blister ambalajlarda

RUHSAT SAHİBİ

Aventis Pharma San. ve Tic. Ltd. Şti., 34387 Mecidiyeköy-İstanbul.

ÜRETİM YERİ

PharmaVision San. ve Tic. A.Ş., 34010 Topkapı - İstanbul.

RUHSAT TARİHİ VE NUMARASI

10.08.2001 - 197/77

Prospektüs Onay Tarihi: 08.09.2008

Reçete ile satılır.

__________________

all the best.